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吸入・鼻孔薬(OINDP)処方

点鼻スプレー、ネブライザー、乾燥粉末吸入器、および定量噴霧式吸入器の物理化学分析

吸入・鼻孔薬(OINDP)は局所作用型としてすでに広く使用されていますが、さまざまな治療薬を効果的に全身に送達する手段としても期待されています。 患者受容性、迅速な吸収、消化器の回避、製品の差別化などが、いくつかの重要な要素として挙げられます。
吸入器やスプレーを開発する際には、医薬品の処方と吸入器具の開発が密接に関係します。 片方を変更するともう片方にも影響し、その逆も同様です。 たとえば、スプレーノズルの設計と形状は懸濁液の応力に影響し、それによってスプレー液滴の粒子径分布に影響を与えます。

同様に、賦形剤の変更は処方の粘度と、スプレーノズルを介してどれだけ効率的に注入できるかに影響を与える可能性があります。これが重要であるのは、液滴の粒子径分布は気道内の薬物投与の場所に影響を及ぼし、そのバイオアベイラビリティと作用速度にも影響を与えるためです。

マルバーン・パナリティカルの物理化学的分析装置を利用することで、処方および器具設計による最終製剤への影響が理解しやすくなります。

処方賦形剤の特性評価と選択

賦形剤を選ぶ際にはいくつかの考慮事項があり、それが処方や最終製剤にまで影響を及ぼす可能性があります。 ポリマーなどの賦形剤は、懸濁液または溶液の粘度を調整するためによく使用されます。 そのため、多くの場合、懸濁液の循環や処理のしやすさに影響を与え、点鼻スプレーやネブライザーの中では、スプレー液滴のサイズ分布に直接影響を与える可能性があります。DPIに用いられるラクトースなどの薬剤キャリア粒子のサイズ分布は、肺への薬剤の送達にとって重要であり、場合によっては、賦形剤とAPI粒子の形状が、処理中の相互作用や流れに影響を与えることがあります。     

マルバーン・パナリティカルには、さまざまなサプライヤからの原料の成分や原材料の分析に使用される装置があります。また、異なるバッチの原材料が同等かどうかを判断するためにこれを適用することもできます。 

賦形剤特性評価の詳細

賦形剤の特性評価と選択の当社のソリューション

OMNISEC

ポリマー賦形剤を特性評価して、製剤に適した処方条件を見つけます。
OMNISEC

マスターサイザー製品

APIおよび賦形剤の粒子サイズと粒子サイズ分布を監視し、処方要件を満たしていることを確認します
マスターサイザー製品

モフォロギ 4-ID

賦形剤とAPIの粒子形状と粒子サイズの変化を理解し、サンプル中のさまざまな粒子集団の化学組成を調査して、APIと賦形剤の相互作用を監視します。
モフォロギ 4-ID

処方およびプロセス開発全体でAPIの安定性を分析します

APIの安定性は、薬物の安全かつ効果的な投与を確実に行うために重要です。開発および製造工程にはそれに影響を及ぼす可能性のある工程があります。 条件によっては、賦形剤がAPIに影響を与える可能性があります。 最終製剤が患者に届けられる前に保管されているときも、APIの安定性に影響を与える可能性があります。 そのため、候補となる賦形剤と混ぜた状態でのAPIの特性評価は、安定性および保管や製剤処理のストレスによる影響を理解するために重要です。

APIと賦形剤の劣化試験を加速

X線粉末回折 では、薬物結晶形状、微結晶サイズ、形態の変化、および加速ストレス試験中における処方のAPIの非結晶と結晶の比率の変化を独自に把握して、処方の安定性を評価または最適化します。  

プロセス開発およびプロセス監視

当社の物理化学的特性評価装置は、処理条件全体でAPIと賦形剤の両方の安定性を評価し、工程パラメータを制御および最適化して最終製剤が必須の重要品質属性(CQA)を満たすようにするために使用されます。  

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単一の統合されたプラットフォームでの迅速な成分固有の自動粒子特性評価
モフォロギ 4-ID

プロセス、処方、材料の変更時の同等性評価、およびin vitroでの生物学的同等性評価

どのような製造プロセスでも、変更が必要になる場合があります。  製薬業界においては、賦形剤またはAPIのサプライヤの変更、製造機械の一部の変更、製造現場の変更、処方組成のわずかな変更などが挙げられます。 これらの変更はすべて、最終的な医薬品に影響を与えないように管理する必要があります。 

製品の作成に使用したプロセスに変更があった場合に製品の変化を確認する同等性評価には、マルバーン・パナリティカルの物理化学的評価装置が使用されています。 さらに、ジェネリックの開発時に、参照製品と試験製品の間のin vitroでの生物学的同等性を示すためにも当社の技術が使用されています。  この試験では、ジェネリック医薬品を評価装置で評価した際に、先発医薬品と同等であることを評価できます。これにより、必要な臨床試験の量が大幅に削減され、ジェネリック医薬品の市場への投入が加速されます。

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世界最先端のマルチ検出器GPC/SECシステム
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装置と処方性能の最適化

すべてのOINDPにおいて、器具でデリバリーするスプレー液滴や粒子サイズは重要品質特性(CQA)であり、臨床的有効度に直接影響します。 スプレーサイズと生体内における沈着挙動に相関性があるため、スプレー粒子サイズ分布測定は、開発、製造、QC 中のすべての吸入薬にとって不可欠です。 さらに、分散型エアゾール内のAPI粒子サイズなどの特性も、薬物送達の有効性と全体的なバイオアベイラビリティを定義する上で重要な役割を果たします。  これは、先発医薬品開発とジェネリック医薬品開発の両方で重要であり、参照医薬品の特性を理解するための予備処方研究、特に点鼻スプレーでin vitro生物学的同等性試験の使用を許可するために重要です。  点鼻スプレー、ネブライザー、乾燥粉末吸入器、定量噴霧吸入器の薬物/装置特性評価と最適化についての詳細を特集で紹介します。

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