研究開発

信頼性のあるな結果を得るには、確実で繰り返し可能なデータが必要です。これに関し、Malvern Panalyticalは、試薬、タンパク質、化合物などのアッセイ成分の品質と安定性の理解など、さまざまな手法でお客さまを支援します。試薬の管理はアッセイ開発を成功させるための基礎であり、確実なアッセイを達成するには、試薬の安定性、純度、機能性を考慮する必要があります。 

以下の関連コンテンツで、当社のソリューションが次の事柄にどのように役立つかを紹介するショートビデオをご覧ください。

ターゲット タンパク質が良好な状態であることを確認
多数の化合物をスクリーニングする際、たとえば、バイオセンサーアッセイでは、アッセイ条件においてターゲットタンパク質がアクティブでかつ安定していることが非常に重要です。  不安定なターゲットタンパク質または非アクティブなターゲットタンパク質はアッセイを損なう可能性があり、その結果、スクリーニングの反復にコストがかかり、偽陰性という結果になる可能性もあります。 Creoptix WAVEバイオセンサー がどのように研究を支援するかをご確認ください。

低分子量リガンドで溶解性の問題に対処
低分子量(LMW)リガンドの溶解性の問題により、スクリーニング作業においても品質上の問題が生じる可能性があります。溶解性に問題があると、結合データが影響を受けて、リガンドランキングの信頼性が低下する可能性があります。   

ターゲットタンパク質のすべてのバッチが同じであることを確認
さまざまなターゲットタンパク質バッチの品質管理に、 グレーティング結合干渉法(GCI) と 等温滴定型カロリメトリー がどのように使用されているかを確認してください。   

酵素は、分子基質に結合してそれを特定の方法で変更することにより、人体の化学反応を触媒し、特殊な役割を果たします。現在の医薬品標的の約半分は酵素であるため、酵素は創薬および開発において重要です。酵素経路と酵素活性の発見と特性評価、および酵素と相互作用する製剤の開発には多くのリソースりそーｓ労力がつぎ込まれています。 

酵素アッセイはバイオばいおケミストリーにおいて最も頻繁に行われる活動の一つであり、通常、標識基質と、分光光度法または化学的読み出しによる連成反応を必要とする。  等温滴定カロリメトリー（ITC）は、酵素反応に伴う熱量を通じて、酵素触媒の速度を直接かつ汎用的に追跡する方法を提供します。ITCの酵素アッセイは、生化学アッセイに使用されるものと同等の酵素濃度で不透明な溶液を使用して実行でき、1回の実験ですべての動態パラメータを得ることができます。

ラベルフリーの、リアルタイムな結合反応速度を測定

Malvern Panalyticalの製品シリーズには、WAVEsystemが搭載されています。WAVEsystemは、グレーティング結合干渉(GCI)技術に基づいて、他に類を見ない感度で結合親和性と反応速度を測定します。GCI技術と当社のマイクロ流体、ノンクロッグカートリッジを組み合わせることで、WAVEsystemは幅広い研究と発見の用途を容易にする汎用性の高いプラットフォームとなります。

作用メカニズム（MOA）分析は、ターゲットとリガンドの構造活性相関(SARS)の理解を深めるのに役立ちます。等温滴定型カロリメトリー(ITC)は、リガンドがターゲットに直接結合していることを確認し、補因子結合の測定と、拮抗、非拮抗、不拮抗結合の区別、さらに相互作用化学量の判定するための最も優れた手法です。ITCは、結合反応の迅速な熱力学的特性評価を提供します。  

Malvern Panalyticalの製品シリーズには、WAVEsystemが加わりました。WAVEsystemは、グレーティング結合干渉(GCI)技術に基づいて、他に類を見ない感度で結合親和性と反応速度を測定します。

フラグメントベーススクリーニングの次のステップは、化合物の結合親和性を最適化するために、異なる化学作用を持つフラグメントを構築する方法を理解することです。この種の研究のために、 一部の分析担当者は、等温滴定型カロリメトリー(ITC)を、SAR研究の補完、および指針のために使用しています。 これにより、化合物とターゲットタンパク質との間の相互作用の、エントロピーとエンタルピーの研究が可能となり、フラグメントに追加された官能基に応じて、結合ポケット内の水素結合と疎水性相互作用の変化を理解することができます。