Análise cinética sensível de pequenas moléculas que se ligam a grandes alvos de medicamentos

A análise em tempo real e sem rótulos das interações entre moléculas pequenas e alvos de medicamentos fornece informações valiosas para orientar o processo de descoberta de medicamentos e identificar candidatos promissores a medicamentos. No entanto, aglutinantes fracos e grandes proporções de peso molecular (MW) de alvo para analito podem tornar a caracterização cinética extremamente desafiadora, uma vez que muitas vezes exigem alta sensibilidade e a capacidade de medir com confiança as taxas de dissociação rápidas (k_dissociado). 

Usando uma tecnologia patenteada de Interferometria acoplada a grade (GCI), o WAVE da Creoptix^® fornece a melhor sensibilidade da categoria para permitir que dados cinéticos altamente precisos sejam gerados em níveis de sinal ainda baixos. Combinada com a robusta tecnologia microfluídica, a GCI permite a caracterização de interações moleculares na presença de solventes não comuns, como acetonitrilo ou altas concentrações de DMSO.

Medindo a cinética de ligação de vários inibidores de moléculas pequenas da anidrase carbônica II (CAII), mostramos como o WAVE da Creoptix alcança uma resolução excepcional para moléculas de medicamentos pequenos, com ligação fraca, para caracterização cinética total, independentemente da relação peso molecular de alvo para analito. 

Tabela 1: Dados cinéticos e de equilíbrio de vários inibidores de pequenas moléculas da anidrase carbônica II (CAII)

Figura 1: cinética de ligação de vários inibidores de pequenas moléculas da anidrase carbônica II (CAII)